Kort beskrivelse:
CAS-nummer:590-63-6
Molekylformel:C7H17ClN2O2
molekylvekt:196,68
Kjemisk struktur:
| Grunnleggende informasjon | |
| Produktnavn | Bethanechol |
| Karakter | Pharma karakter |
| Utseende | hvitt pulver |
| Assay | 95 % |
| Holdbarhet | 2 år |
| Pakking | 25 kg/trommel |
| Betingelse | Kjølt og tørt sted |
Beskrivelse
Bethanechol er en syntetisk ester strukturelt og farmakologisk relatert til acetylkolin. Bethanechol er en sakte hydrolysert muskarin agonist uten nikotiniske effekter, og brukes vanligvis for å øke glatt muskeltonus, som i GI-kanalen etter abdominal kirurgi eller ved urinretensjon i fravær av obstruksjon. Det kan forårsake hypotensjon, endringer i hjertefrekvens og bronkial spasmer.
Bethanechol er en agonist av muskarine acetylkolinreseptorer med IC50-verdier på henholdsvis 1837, 25, 631, 317 og 393 μM for M1-5, i en radioligandbindingsanalyse ved bruk av CHO-celler som uttrykker de humane reseptorene. Det hemmer M2-mediert økning i syklisk AMP indusert av isoproterenol i isolert tynntarm fra marsvin (IC50 = 127 μM). Bethanechol øker basaltonus av isolert intravesikal urinleder fra svin (EC50 = 4,27 μM). Det induserer også væskesekresjon i ileum, tolvfingertarmen og jejunum hos bedøvede rotter når det administreres i en dose på 60 μg/kg. Formuleringer som inneholder bethanechol har blitt brukt for å øke vannlating og forbedre glatt muskeltonus i mage-tarmkanalen.
Klinisk bruk
Den viktigste bruken av betanekolklorid er i lindring av urinretensjon og abdominal utspiling etter operasjonen. Legemidlet brukes oralt og ved subkutan injeksjon. Det må aldri administreres ved intramuskulær eller intravenøs injeksjon på grunn av faren fra kolinerg overstimulering og tap av selektiv virkning. Riktig administrering av stoffet er assosiert med lav toksisitet og ingen alvorlige bivirkninger. Betanekolklorid bør brukes med forsiktighet inastmatiske pasienter; når den brukes mot glaukom, produserer den frontal hodepine fra innsnevring av sphinctermuscle i øyet og fra ciliære muskelspasmer. Virkningens varighet er 1 time.
Veterinærmedisiner og -behandlinger
I veterinærmedisin brukes bethanechol først og fremst for å stimulere blæresammentrekninger hos små dyr. Det kan også brukes som et spiserør eller generelt GI-stimulerende middel, selv om metoklopramid og/eller neostigmin stort sett har erstattet det for disse bruksområdene.
