Cefradin

Cefradin (også kjent som cefradin), 7-[D-2-amino-2(1,4cykloheksadien1-yl)acetamido]-3-metyl-8-0x0-5tia-l-azabicyklo[4.2.0]okt-2- en-2-karboksylsyremonohydrat (111 er et semisyntetisk cefalosporin-antibiotikum. brukes oralt, intramuskulært og intravenøst. Strukturen til cephradin er lik strukturen til cefaleksin, den eneste forskjellen er i den seksleddede ringen. Cephalexin har tre dobbeltbindinger som danner et aromatisk system mens cephradine har to dobbeltbindinger i samme ring. Den antibakterielle aktiviteten til cephradin ligner på cephalexin^[1].

Figur 1 den kjemiske strukturen til cefradin;
Cephradine er et hvitt krystallinsk pulver med en molekylvekt på 349,4^[2]. Syntesen av cephradine har blitt diskutert^[3]. Cephradine er fritt løselig i vandige løsemidler. Det er et zwitterion, som inneholder både en alkalisk aminogruppe og en sur karboksylgruppe. I pH-området 3-7 eksisterer cephradin som et indre salt^[4]. Cephradine er stabilt i 24 timer ved 25" innenfor pH-området 2-8. Siden det er stabilt i sure medier, er det lite tap av aktivitet i magevæsken; tap på mindre enn 7% er rapportert^[5].
Cephradine er svakt bundet til humane serumproteiner. Legemidlet var mindre enn 20 % bundet til serumproteinene^[4]. Ved en serumkonsentrasjon på 10-12 pg/ml var 6 % av det totale legemidlet i det proteinbundne komplekset. En annen studie^[6]fant at ved en total konsentrasjon på 10 pg/ml var 28 % av stoffet i proteinbundet tilstand; ved en total konsentrasjon på 100 pg/ml var 30 % av medikamentet i proteinbundet tilstand. Denne studien viste også at tilsetning av serum til cephradin reduserte antibiotikaaktiviteten. En annen studie^[2]viste at proteinbindingen til cephradin varierte fra 8 til 20 %, avhengig av konsentrasjonen av medikamentet. En studie av Gadebusch et al.^[5]fant ingen endring i MIC for cephradine mot verken Staphylococcus aureus eller Escherichia coli etter tilsetning av humant serum.