Ceftriaxon natrium

Ceftriaxonnatrium er et β-laktamase-resistent cefalosporin med ekstremt lang halveringstid i serum. Dosering én gang daglig er tilstrekkelig for de fleste indikasjoner. To faktorer bidrar til den forlengede virkningsvarigheten av ceftriakson: høy proteinbinding i plasma og langsom utskillelse. Ceftriakson skilles ut i både galle og urin. Dens urinutskillelse påvirkes ikke av probenecid. Til tross for det relativt lave distribusjonsvolumet, når det cerebrospinalvæsken i konsentrasjoner som er effektive ved meningitt. Ikke-lineær farmakokinetikk er observert.
Ceftriaxon inneholder et svært surt heterosyklisk system på 3-tiometylgruppen. Dette uvanlige dioksotriazin-ringsystemet antas å gi de unike farmakokinetiske egenskapene til dette middelet. Ceftriaxon har blitt assosiert med sonografisk påvist "slam" eller pseudolithiasis i galleblæren og felles gallegang. Symptomer på kolecystitt kan forekomme hos følsomme pasienter, spesielt de som har langvarig eller høydose ceftriaksonbehandling. Den skyldige har blitt identifisert som kalsiumchelatet.
Ceftriaxon viser utmerket bredspektret antibakteriell aktivitet mot både Gram-positive og Gram-negative organismer. Det er svært motstandsdyktig mot de fleste kromosomalt og plasmid-medierte β-laktamaser. Aktiviteten til ceftriaxone mot Enterobacter, Citrobacter, Serratia, indolpositive Proteus og Pseudomonas spp. er spesielt imponerende. Den er også effektiv i behandlingen av ampicillin-resistente gonoré- og H. influenzae-infeksjoner, men generelt mindre aktiv enn cefotaxim mot grampositive bakterier og B.fragilis.