Kort beskrivelse:
CAS-nummer: 15687-27-1
Molekylformel: C13H18O2
Molekylvekt: 206,28
Kjemisk struktur:
| Grunnleggende informasjon | |
| Produktnavn | Ibuprofen |
| CAS-nr. | 15687-27-1 |
| Farge | Hvit til off-white |
| Skjema | Krystallinsk pulver |
| Løselighet | Praktisk talt uløselig i vann, fritt løselig i aceton, metanol og metylenklorid. Det oppløses i fortynnede løsninger av alkalihydroksider og karbonater. |
| Vannløselighet | uløselig |
| Stabilitet | Stabil. Brennbart. Uforenlig med sterke oksidasjonsmidler |
| Holdbarhet | 2 Yører |
| Pakke | 25 kg/trommel |
Beskrivelse
Ibuprofen tilhører et ikke-steroid anti-inflammatorisk analgetikum. Den har utmerket anti-inflammatorisk, smertestillende og febernedsettende effekt med færre bivirkninger. Det har vært mye brukt i verden, som verdens mest solgte reseptfrie legemidler. Det, sammen med aspirin og paracetamol, er oppført som de tre viktigste antipyretiske analgetikaproduktene. I vårt land brukes det hovedsakelig til smertelindring og antireumatisme, etc. Det har mye mindre anvendelser i behandling av forkjølelse og feber sammenlignet med paracetamol og aspirin. Det er et titalls farmasøytiske selskaper som er kvalifisert for produksjon av ibuprofen i Kina. Men hoveddelen av salget av ibuprofen på hjemmemarkedet har blitt okkupert av Tianjin Sino-US Company.
Ibuprofen ble co-oppdaget av Dr. Stewart Adams (senere ble han professor og vant Medal of the British Empire) og teamet hans inkludert CoLinBurrows og Dr. John Nicholson. Målet med den første studien var å utvikle en "superaspirin" for å få et alternativ for behandling av revmatoid artritt som kan sammenlignes med aspirin, men med mindre alvorlige bivirkninger. For andre legemidler som fenylbutazon, har det en høy risiko for å forårsake binyrebarksuppresjon og andre uønskede hendelser som magesår. Adams bestemte seg for å se etter et medikament med god gastrointestinal resistens, noe som er spesielt viktig for alle ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.
Fenylacetatmedisiner har vakt folks interesse. Selv om noen av disse medikamentene har vist seg å være i fare for å forårsake sår basert på hundens test, er Adams klar over at dette fenomenet kan skyldes en relativt lang halveringstid av legemiddelclearance. I denne klassen av medikamenter er det en forbindelse – ibuprofen, som har en relativt kort halveringstid, og varer bare 2 timer. Blant de screenede alternative medikamentene, selv om det ikke er det mest effektive, er det det sikreste. I 1964 var ibuprofen blitt det mest lovende alternativet til aspirin.
Indikasjoner
Et felles mål i utviklingen av smerte- og betennelsesmedisiner har vært å lage forbindelser som har evnen til å behandle betennelse, feber og smerte uten å forstyrre andre fysiologiske funksjoner. Generelle smertestillende midler, som aspirin og ibuprofen, hemmer både COX-1 og COX-2. En medisins spesifikasjoner mot COX-1 versus COX-2 bestemmer potensialet for uønskede bivirkninger. Medisiner med større spesifisitet mot COX-1 vil ha større potensial for å gi uønskede bivirkninger. Ved å deaktivere COX-1 øker ikke-selektive smertestillende midler sjansen for uønskede bivirkninger, spesielt fordøyelsesproblemer som magesår og gastrointestinale blødninger. COX-2-hemmere, som Vioxx og Celebrex, deaktiverer COX-2 selektivt og påvirker ikke COX-1 ved foreskrevne doser. COX-2-hemmere er mye foreskrevet for leddgikt og smertelindring. I 2004 annonserte Food and Drug Administration (FDA) at en økt risiko for hjerteinfarkt og hjerneslag var assosiert med visse COX-2-hemmere. Dette førte til advarselsetiketter og frivillig fjerning av produkter fra markedet av legemiddelprodusenter; for eksempel tok Merck Vioxx ut av markedet i 2004. Selv om ibuprofen hemmer både COX-1 og COX-2, har det flere ganger spesifisiteten mot COX-2 sammenlignet med aspirin, og gir færre gastrointestinale bivirkninger.
