Kort beskrivelse:
CAS-nummer: 55268-74-1
Molekylformel: C19H24N2O2
molekylvekt: 312,41
Kjemisk struktur:
| Grunnleggende informasjon | |
| Produktnavn | Praziquantel |
| Karakter | Pharma karakter |
| Utseende | Det er hvitt eller nesten hvitt krystallinsk pulver |
| Assay | 99 % |
| Holdbarhet | 2 år |
| Pakking | 25 kg/trommel |
| Karakteristisk | Lett løselig i etanol eller diklormetan. Lite løselig i vann |
| Betingelse | Forseglet i tørt, oppbevares i fryser, under -20°C |
Beskrivelse
Praziquantel (PZQ) er et isokinolinderivat med det meste av den biologiske aktiviteten som finnes i levo-enantiomeren. Forbindelsen har ingen aktivitet mot nematoder, men den er svært effektiv mot cestoder og trematoder.
Farmakologi og virkningsmekanisme
Praziquantel er en pyrazinokinolinforbindelse som opprinnelig ble utviklet for behandling av schistosomiasis, men har vist seg å ha et bredt spekter av anthelmintisk aktivitet. Praziquantel er et racemat, men R (+) enantiomeren er alene ansvarlig for dens antiparasittiske aktivitet. Den er aktiv mot trematoder (alle Schistosoma-arter som er patogene for mennesker, Paragonimus westermani og Clonorchis sinensis) og cestoder (Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis nana og Diphyllobothrium latum).
Virkningsmekanismen til praziquantel er ikke klart kjent. Schistosomer tar opp stoffet raskt. Legemiddelopptak blir umiddelbart etterfulgt av økt muskelaktivitet som fortsetter til tetanisk sammentrekning og vakuolisering av parasitttegumentet.
De muskulære effektene av stoffet antas å være ansvarlige for forskyvningen av parasittene fra mesenteriske vener til leveren in vivo. Imidlertid har leverskifte blitt påvist med de fleste kjente schistosomicider og gir kanskje ikke noen spesifikk informasjon om legemidlets virkningsmekanisme. Nyere eksperimentelle funn har antydet at de antischistosomale effektene av stoffet er relatert til dets effekt på tegumentet snarere enn på muskulaturen.
En annen farmakologisk effekt av stoffet inkluderer en økning av membranpermeabiliteten for kationer, spesielt kalsium.
Imidlertid er rollen til denne effekten for den anthelmintiske egenskapen til stoffet ukjent.
Søknad
Det er en slags bredspektret medisin mot parasittsykdom. Den kan brukes til behandling og forebygging av schistosomiasis, cysticercosis, paragonimiasis, hydatidsykdom, fasciolopsiasis, hydatidsykdom og ormeinfeksjon.
Det kan også brukes som anthelmintikum og er effektivt i behandling av gastrointestinale nematoder hos dyr. Den kan blandes i fôret for påføring.
Produktet er et slags anthelmintikum som er effektivt for behandling av Schistosoma japonicum, Schistosoma mansoni og Schistosoma haematobium, Clonorchis sinensis, Paragonimus westermani, fasciolopsis buski, bendelorm og cysticercosis. Det har en spesielt sterk drepende effekt på bendelorm og er for tiden av høyeste effektivitet blant anti-schistosomiasis-medisiner.
Det er en slags anthelmintika som hovedsakelig brukes til behandling av schistosomiasis. Det kan også brukes til å behandle Fahrenheit schistosomiasis, taeniasis, paragonimiasis og cysticercosis
