Kort beskrivelse:
CAS-nummer:51322-75-9
Molekylformel:C9H8ClN5S
molekylvekt:253,71
Kjemisk struktur:
| Grunnleggende informasjon | |
| Produktnavn | Tizanidin |
| Karakter | Pharma karakter |
| Utseende | Hvitt pulver |
| Assay | 99 % |
| Holdbarhet | 2 år |
| Pakking | 25 kg/trommel |
| Betingelse | Oppbevares ved -20°C |
Disposisjon
Tizanidin er et imidazolin-to-nitrogen heterosyklisk pentenderivat. Strukturen er lik den for klonidin. I 1987 ble den først oppført i Finland som en sentral adrenalin α2-reseptoragonist. For tiden brukes det som et sentralt muskelavslappende middel i klinikken. Den kan brukes til å behandle smertefulle muskelspasmer, som nakkemidjesyndrom og torticollis. Det kan også brukes til å behandle postoperative smerter, som skiveprolaps og hofteledd. Det kommer fra ankylose av nevrologiske lidelser, som multippel sklerose, kronisk myelopati, cerebrovaskulær ulykke og etc.
Funksjon
Det brukes til å redusere skjelettmuskelspenning, muskelspasmer og myotoni forårsaket av hjerne- og ryggmargsskade, hjerneblødning, encefalitt og multippel sklerose.
Farmakologi
Den reduserer selektivt frigjøringen av eksitatoriske aminosyrer fra interneuroner og hemmer den multisynaptiske mekanismen relatert til muskeloverbelastning. Dette produktet påvirker ikke overføringen av nevromuskulære. Det tolereres godt. Det er effektivt for akutte smertefulle muskelspasmer og kronisk ankylose stammer fra ryggmargen og hjernen. Det kan redusere motstanden til passiv bevegelse, redusere spastisitet og klonus, og øke intensiteten av frivillig bevegelse.
Bruker
Merket Tizanidin, beregnet for bruk som en intern standard for kvantifisering av Tizanidin ved GC- eller LC-massespektrometri. Tizanidin kan ha terapeutisk bruk som SARS-CoV-2 hovedproteasehemmer.
Klinisk bruk
Tizanidin er en sentralt virkende adrenerg α2-reseptoragonist som brukes til å behandle kroniske muskelspastisitetstilstander, som multippel sklerose.
Virkningsmekanisme
Tizanidin er en sentralt aktiv muskelavslappende analog av klonidin som er godkjent for bruk for å redusere spastisitet forbundet med hjerne- eller ryggmargsskade. Dens virkningsmekanisme for å redusere spastisitet antyder presynaptisk hemming av motoriske nevroner vedα2-adrenerge reseptorsteder, reduserer frigjøringen av eksitatoriske aminosyrer og hemmer fasiliterende ceruleospinale veier, noe som resulterer i en reduksjon i spastisitet. Tizanidin har bare en liten del av den antihypertensive virkningen av klonidin, antagelig på grunn av virkningen i en selektiv undergruppe avα2C-adrenoceptorer, som ser ut til å være ansvarlige for den smertestillende og antispasmodiske aktiviteten til imidazolinα2-agonister(20).
